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「原创」哪些患者适合选用替诺福韦?_健康频道_东方资
发布日期:2020-05-25 04:46   来源:未知   阅读:

文?荀运浩 俞秀丽 过建春 杭州市西溪医院中西医结合病区

尽管国家药品价格谈判结果公布半年后多数省份仍未将替诺福韦纳入医保,但替诺福韦的大名已频频见诸报端,经常有患者询问什么时候可以获得这个据说作用很强的抗病毒药,事实上也有不少多药耐药和育龄期乙肝患者已经或者正在因为该药获益。那么,替诺福韦到底是怎么一个药物?又能否彻底治愈乙肝?

1.药物基本信息

替诺福韦(TDF),主要成份为富马酸替诺福韦二吡呋酯,是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂,通过抑制人类免疫缺陷病毒(HIV)-1逆转录酶的活性抑制HIV病毒复制。后来研究发现,TDF对乙肝病毒(HBV)复制也有很强的抑制作用,美国食品与药品管理局遂于2008 年批准TDF用于慢性乙型肝炎(CHB)治疗,2014年TDF也被我国食品与药品监督管理局批准用于CHB患者的抗病毒治疗,并因其堪称强大的HBV抑制作用、良好的耐受性和迄今未发现的临床耐药等特点,被全球几个权威的乙肝诊疗专业指南一致推荐为一线用药之一。

替诺福韦几乎不经胃肠道吸收,因此酯化成药,替诺福韦富马酸盐可被迅速吸收并降解为替诺福韦,在宿主细胞酶的作用下磷酸化,转变为活性代谢产物二磷酸替诺福韦。二磷酸替诺福韦通过与天然底物直接竞争,终止病毒DNA链合成,起到抑制病毒复制的作用。替诺福韦的体内浓度肾脏、肝脏和肠道最高,最后约70%~80%的药物以原型通过肾小球滤过,再经肾脏近曲小管主动分泌后通过尿液排出体内。这一药物代谢特性决定了本品不需空腹服用,与食物(含脂肪餐)同服时还可使生物利用度增加约40%;TDF不经CYP450酶系代谢,因此由该酶引起的与其它药物间相互作用的可能性很小,但与其他通过肾脏被清除的药物可能产生清除方面的竞争,有相关药物长期服用需求时可咨询医师意见。